キナーゼの一種で、イノシトールリン脂質のリン酸化を行うことにより種々の生体反応に関与している。

がん領域

がん細胞では高い頻度でPI3K経路の変異が起こっているとされる。
エストロゲン受容体(ER)陽性乳がん患者の40%にこの変異がみられる。

可逆的PI3K阻害剤であるbuparlisibのアロマターゼ阻害剤との併用第Ib相試験で抗腫瘍効果が確認され、現在第II相、III相試験が進行している。

糖尿病領域

インスリン分泌に関与しているため、糖尿病の治療薬の標的となる可能性がある。